3—溴甲基头孢烯亚砜的合成
Synthesis of 3-Bromomethylcephem Sulphoxide
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摘要: 头孢菌素是疗效高、毒性小、较好的一类广谱半合成抗生素。由于头孢菌素 C 发酵单位低、成本高,因此以青霉素扩环制备3—甲基头孢菌素己广泛用于生产。但在3—位引入活性基团以制备3—取代头孢菌素,目前还在探索阶段。国外这方面己有一些报导。根据国内头孢菌素生产的现状,结合现有条件,我们采用青霉素 G 为开始原料,经酯化、氧化、先扩环为3一甲基头孢烯,然后再氧化、溴代、合成了3一溴甲基头孢烯亚砜。纯品为白色结晶,熔点162℃(分解)。元素分析:C_18 H_16 BrCl_3 N_2 O_5 S·H_2O,计算值(%)C,37.49;H,3.14;N,4.85。实验值(%) C,37.43; H,2.96; N,4.70。IR(KBr):1780,1732,1676cm~(-1)。此中间体可供进一步研制各种3,7一双取代头孢菌素。Abstract: 3-Bromomethylcephem Sulphoxide was Synthesized by starting with Penicillin G. It is an intermediate for preparation of 3-Substituted Cephalosporins.