青霉素扩环成唑啉头孢菌素的研究

Study of Conversion of Penicillin G Into Cefazolin by Ring Enlargement

摘要: 头孢菌素抗生素是一类疗效高、毒性小的广谱半合成抗生素,在抗感染治疗中占有重要地位。我国半合成头孢菌素生产发展一直比较缓慢,其主要原因在于头孢菌素 C 发酵单位低、成本高。因此,进行从青霉素扩环制备3.7-双取代头孢菌素的研究对发展半合成头孢菌素生产和科研均具有极为重要的意义。本文介绍主要中间体3-溴甲基头孢烯二苯甲酯 S-氧化物的合成及其在3.7-双取代头孢菌素合成中的应用;以唑啉头孢菌素为例,经初试总收率可达5～5.5%。合成路线用反应式表示如下:

Abstract: 3-Bromomethylcephembenzhydry1ester S-oxide has been synthesized. It is a general and key intermediate in the preparation of 3-substituted cephalosporins, Using this intermediate, cefazolin has been prepared with a total yield of 5-5.5%.