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青霉烷砜酸的合成

SYNTHESIS OF SULBACTAM

  • 摘要: 青霉烷砜酸(Sulbactam,CP—45899)是半合成β-内酰胺酶抑制剂,1978年美国English等人首先报道其生物活性,目前国外正处于研究阶段,国内也对其药理和合成进行了研究。其特点为:与其它抗生素协同作用,降低了耐药菌的最低抑菌浓度。如与氨苄青霉素联用,对一系列耐氨苄青霉素的菌株,最低抑菌浓度降低到敏感菌株的水平,对产生青霉素酶的菌株具有较强的不可逆的抑制作用,因此可减少抗生素的用量,增强疗效。本品与棒酸或硫霉素等β-内酰胺酶抑制剂相比,具有稳定性高、毒副作用小、合成路线简单等优点,是很有发展前途的抗生素之一。

     

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