布洛芬缓释微丸的制备及其药物动力学研究

DEVELOPMENT AND PHARMACOKINETIC STUDY OF SUSTAINED RELEASE IBUPROFEN PELLETS

摘要: 采用膜控法制备布洛芬缓释微丸,应用转篮法(50r/min,37±1℃)比较了缓释微丸和普通片剂的体外药物溶出速率,采用HPLC法测定了制剂的血药浓度,并研究了制剂在人体内的药物动力学。缓释微丸的体外药物溶出符合一级动力学过程(K_r=0.4505h~(-1));体内动力学过程符合一级吸收和一级消除的单室模型,k_a=0.27h~(-1),K=0.27h~(-1),V_d=7.54L,t_(max)=3.97h,C_(max)=19.52μg/ml。多剂量给药血药浓度测定及计算表明:缓释微丸具有维持有效血药浓度(8.5μg/ml)时间长,血药浓度波动范围小的特点。此外,缓释微丸的体内外数据具有显著的相关性(p<0.01)。
- 布洛芬 /
- 缓释微丸 /
- 药物动力学 /
- 体内外相关性 /
- HPLC法
- Ibuprofen /
- Sustained-release pellets /
- Pharmacokinctics /
- In vitro-in vivo correlation /
- HPLC