摘要: 本文叙述了肌球蛋白(MLC)及其激酶(MLCK)与磷酸二酯酶(PDE)的制备。以已知的CaM拮抗剂三氟啦嗪(TFP)为对照,检测了小檗胺(E_0)及其衍生物(E_1、E_5、E_6)对MLCK和PDE活力的影响。结果TFP和E_0及其衍生物E_1、E_5、E_6对CaM诱导的MLCK活力抑制的IC_(50)值分别为34,40(抑制25%),99,19和8μmol/L,对PDE抑制的IC_(50)值依次为2.8,9.8,8.0,0.8和0.53μmol/L。E_0经结构衍生化后,化合物E_6对二酶均有明显的抑制作用,且各化合物抑制强度有平行关系。