摘要: 以美西律为原料,经氯乙酰化,胺化合成了14个未见文献报道的N-取代甘氨酰美西律(Ⅲ_(a-n)),对9个化合物(Ⅲ_(a-f),Ⅲ_i,Ⅲ_k,Ⅲ_m)进行了小鼠抗心律失常实验,Ⅲ_i对氯仿诱发的心室纤颤有明显对抗作用(p<0.01),与慢心律作用相仿。同时,对14个化合物进行了大鼠急性降压实验,结果显示都有不同程度的降压活性,其中化合物Ⅲ_c,Ⅲ_h和Ⅲ_i有明显的降压作用,但作用时间较短。