4-取代氨基甲酰胺基-4-脱氧-4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性
Synthesis and Antitumor Activity of 4-Substituted Formamylamino- 4-Deoxy-4'-Demethylepipodophyllotoxin Analogues
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摘要: 根据鬼臼毒素类化合物C_4位氮取代衍生物构效原理,设计并合成了11个4-取代氨基或烃氧甲酰胺基表鬼臼毒素类似物。从鬼臼毒素出发,经溴代、水解、叠氮化、还原以及酰化等六步反应合成标题化合物。体外抗肿瘤活性试验表明这类化合物具有较为显著的生物活性,多数化合物对L1210白血病肿瘤细胞与KB细胞生长抑制活性超过临床用药依托泊甙。
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关键词:
- 鬼臼毒素 /
- 4-取代氨基甲酰胺基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素 /
- 抗肿瘤活性
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