钾通道启开剂Pinacidil型氰胍、硫脲的合成及其降压活性
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摘要: Pinacidil是氰胍类钾通道启开剂的代表,1987年在丹麦首次上市,最近在美国得到批准用于治疗高血压。Pinacidil是一个较好的新型降压药,但是它的组织选择性较差,可引起一些副作用。本文根据Pinacidil类化合物的定量构效关系(QSAR),设计并合成了8个氰胍和4个硫脲类化合物,分离鉴定了三个亚胺类副产物,它们是2-(2’-甲基哌啶基)-4-(甲硫基-3’-吡啶氨基)双亚胺(BP01),2-(3’-甲基哌啶基)-4-(甲硫基-3’-吡啶氨基)双亚