盐酸芦氟沙星中重要杂质盐酸氯芦沙星的分离,鉴定与合成

摘要: 从新的三环氟喹诺酮药盐酸芦氟沙星（１）中分离出一种重要杂质，经元素分析、质谱、核磁、红外等鉴定为盐酸氯芦沙星（２），为了进一步确证其结构，合成了该化合物，由２，６－二氯苯胺为起始原料经重氮化、氟化、硝化、缩合、还原、取代、环合、缩合环合、螯合、甲哌化、水解等十三步反应制得盐酸氯芦沙星，该杂质对大肠杆菌、沙门氏菌、克雷伯氏菌等几乎不显示抗菌活性。

Abstract: An important impurity Cl rufoxacin hydrochloride separated from a new tricyclic fluoroquinolone rufloxacin hydrochloride has been identified and synthesized in thirteen steps from 2,6 dichloroaniline through diazotization, fluoration, nitration