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(赤)-2-烷基苯丙二醇胺类化合物的合成及抗心律失常活性

SynthesisandAntiarhythmicActivityofSome(erythro)-2-Alkyl-3-Phenylpropane-2,3-DiolamineCompounds

  • 摘要: 为寻找疗效好,结构简单的抗心律失常药物,对新型抗心律失常药关附甲素(GFA)进行结构改造,根据GFA结构特征设计合成了21个(赤)-2-烷基苯丙二醇胺类化合物(Ⅰ1~12和Ⅱ1~9)。经乌头碱诱发大鼠心律失常试验筛选出8个化合物具有一定的抗心律失常活性,其中Ⅰ4ED50(VP)和ED50(VT)均为11.0,与GFA相近。

     

    Abstract: Guan-fubaseA(GFA),anewantiarhythmicdrugisolatedfromtherootofA-conitumcoreanum,waschosenasaleadcompoundinordertosearchforthenewdrugwithhighpotencyandsimplechemicalstructure.Thedominantcomformationandstructuralpa-rametersofGFAweremodeledandcalculatedwithaSG

     

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