摘要: 用Ｉｏｄｏｇｅｎ法制备１２５Ｉ－ｒｈＩＬ－２。产品用ＳｅｐｈａｄｅｘＧ－５０凝胶过滤纯化。流出的组分用ＳＤＳ－ＰＡＧＥ测定纯度，选取放化纯度高于９５％的进行药代动力学研究。在ｉｖ剂量为５００，１０００及２５００ｎｇ／ｍｏｕｓｅ的１２５Ｉ－ｒｈＩＬ－２后，浓度－时间曲线按三房室模型拟合，其快分布相Ｔ１／２π约为３ｍｉｎ，慢分布相Ｔ１／２α约为８２ｍｉｎ，终末消除相Ｔ１／２β为７．５ｈ左右。ＡＵＣ与剂量呈较好的线性关系（ｒ＝０．９９９８）。ｉｍ１２５Ｉ－ｒｈＩＬ－２１０００ｎｇ／ｍｏｕｓｅ后浓度－时间曲线符合一室一级吸收，绝对生物利用度为０．５２，达峰浓度、时间分别为２３．０５ｎｇ／ｍｌ和１．９４ｈ。ｉｖ１５ｍｉｎ后，在肝脏中的浓度最高。２４ｈ内排出约７７％的标记药物。