凝胶骨架控释型马来酸噻吗洛尔贴剂的透皮吸收促进剂研究
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摘要: 本文研究了挥发油类促进剂对噻吗洛尔经离体鼠皮肤的促进作用,探讨了凝胶控释型贴剂的透皮吸收机理。采用双室渗透扩散装置和紫外分光光度法,通过大鼠皮肤进行了贴剂的体外释放与渗透试验。结果表明,桉油、松节油、薄荷素油及与丙二醇的复合物均能有效地促进噻吗洛尔的渗透。首次发现2%桉油与丙二醇(1∶1)混合物为最佳透皮吸收促进剂,其作用比3%A-zone与丙二醇(1∶3)混合物强。研究表明,该贴剂经皮渗透的主要屏障为角质层,压敏胶可明显减慢凝胶骨架中药物的渗透速率。大鼠皮肤渗透动力学试验表明,噻吗洛尔溶液的渗透呈零级动力学,而凝胶骨架贴剂中药物的渗透可用Higuchi方程来表述。