α1—受体拮抗剂DDPH相关的芳氧烷胺类化合物的合成与降压活性

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α1—受体拮抗剂DDPH相关的芳氧烷胺类化合物的合成与降压活性

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α1—受体拮抗剂DDPH相关的芳氧烷胺类化合物的合成与降压活性[J]. 中国药科大学学报, 1998, (2): 3-5+10.

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α1—受体拮抗剂DDPH相关的芳氧烷胺类化合物的合成与降压活性[J]. 中国药科大学学报, 1998, (2): 3-5+10.

α1—受体拮抗剂DDPH相关的芳氧烷胺类化合物的合成与降压活性

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出版历程
- 刊出日期: 1998-04-24

摘要: 报道与α１－受体拮抗剂ＤＤＰＨ相关的芳氧烷胺类去手性碳类似物４ａ～４ｉ，Ｎ－甲基化类似物５ａ～５ｊ，６及构象限制化合物８～１２的设计、合成和降压活性。目的物及酰胺中间体的结构经元素分析，红外光谱，核磁共振氢谱和质谱数据确证。药理实验结果表明，去手性碳类似物的降压活性一般优于相应的同位手性碳、异位手性碳及构象限制化合物；在Ｎ－原子上引入甲基可提高化合物的降压活性（４ｈ／５ｊ）；５ｊ和ＤＤＰＨ的活性对比表明５ｊ的活性优于ＤＤＰＨ。
- α_1-受体拮抗剂 /
- 抗高血压活性 /
- DDPH类似物 /
- 芳氧烷胺 /
- 合成

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