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临床病人口服外消旋维拉帕米的对映体药物动力学结合药效学分析

Evaluation of Enantioselective Pharmacokinetics Combined with Pharmacodynamics of Racemic Verapamil Administrated Orally in Patients

  • 摘要: 以三甲基-β-环糊精为手性选择剂,采用毛细管区带电泳模式快速监测临床病人口服外消旋维拉帕米(VPM)后VPM和去甲维拉帕米(NVPM)对映体的血浆浓度,同时测量心血管系统的药物效应(血压、心率、心电图)。运用分析临床零散数据的NONMEM程序,分析27名患者VPM和(-)-VPM的稳态群体药物动力学和16例患者的群体药效学。VPM的R/S(CSS)比值为3.62±0.96(2.28~5.58),NVPM的R/S(CSS)比值为2.89±0.53(1.66~3.69);VPM和(-)-VPM的群体药物动力学参数θCL/F(L/h)、θSEX(L/h)、ωCL/F(%)、σCss(%)分别为83,-9.7,47.5,34.8和200,50,31.5,45.5,男女性别之间存在差异。VPM和(-)-VPM的群体药效学参数Emax(%)、CE50(ng/ml)、γ、ωEmax(%)、ωCE50(%)、ωγ(%)、σE(%)分别为14.8,27.6,2.38,43.2,37.6,134,34.9和14.3,4.68,1.82,14.3,30.4,8.9,18.2。

     

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