3—取代1—2,3,9—四氢—4H咔唑—4—酮衍生物的合成

Synthesis of 3-Substituted-1, 2, 3, 9-tetrahydro-4H-carbazol-4-one Derivatives

摘要: 为寻找新的5－HT3受体拮抗剂，以奥丹西隆（Ondansetron）为先导物，设计合成了6个未见报道的3－（2－烷基1H－苯并咪唑－1－基）甲基、3－（1H－苯并三唑－1－基）甲基和3－（1H－吲哚－3－基）甲基取代的1，2，3，9－四氢－4H－咔唑－4－酮衍生物（Ⅷa～d，Ⅸ和Ⅹ）。起始原料为间苯二酚，经过氢化、形成单苯腙、环合、甲基化得9－甲基－1，2，3，9－四氢－4H－咔唑－4酮（Ⅴ），再经过Mannich反应．形成盐酸盐，缩合反应制得目的物，对其中的甲基化反应，Man－nich反应等进行了条件优化。目的物均经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱等确证。
- 5-HT_3受体拮抗剂 /
- 1，2，3，9-四氢-4H-咔唑-4-酮衍生物 /
- Mannich反应 /
- 甲基化 /
- 合成
- 5-HT_3 antagonists /
- 1, 2, 3, 9-Tetrahydro-4H-carbazol-4-one derivative /
- Mannich reaction /
- Methylation /
- Synthesis