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甲烷磺酰胺苯乙胺类化合物的合成及抗心律失常活性的研究(Ⅱ)

Synthesis and Antiarrhythmic Activity of Some Methyl sulfonamido phenylethylamino Derivatives

  • 摘要: 以Ⅲ类抗心律失常药dofetilide为模板,以苯乙胺为原料,经酰化,硝化,还原得对硝基苯乙胺,再经取代,还原,甲烷磺酰化,设计合成了6个新的甲烷磺酰胺苯乙胺类化合物,其中化合物6c是dofetilide的代谢产物,初步药理研究结果表明,所合成的人化合物的乌头碱诱发的心律失常大鼠有效,其中化合物6a,6b,6c在初步药理实验中显示与dofetilide活性相当,有效剂量5μg/kg。

     

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