1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5衍生物的合成及生物活性
Synthesis and Bioactivity of 1-Aryl-3-Alkyl-1, 4-Dihydro-4-Substituted-5H-1,2,4-triazolinones-5
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摘要: 为寻找新的高效非肽类血管紧张素Ⅱ（AⅡ）受体括抗剂,以SC-51316为先导,运用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了9个1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5衍生物。所有目的化合物均未见文献报道,其结构经IR、1HNMR和MS鉴定。初步体外药理实验表明：在抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应模型中,化合物17h具有较好的活性。
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关键词:
- AT_1受体拮抗剂 /
- 1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5 /
- 降压 /
- 合成
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