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1—芳基—3—烷基—1,4—二氢—4—取代—5H—1,2,4—三唑啉酮—5衍?…
徐进宜
,
周宇昕
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为寻找新的高效非肽类血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂,以SC-51316为先导,运用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了9个1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5衍生物。所有的目的化合物均未见文献报道,其结构经IR、HNMR和MS鉴定。初步体外药理实验表明:在抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应模型中,化合物17h具有较好的活性。
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