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酮康唑缩合工艺改进

  • 摘要: 酮康唑 (ketoconazole,3)系广谱抗真菌药。可抑制真菌麦甾醇生物合成并改变细胞膜其它脂类化合物的组成。对由皮肤真菌和酵母菌引起的体癣、股癣、手足癣、花斑癣及皮肤粘膜念珠菌病有较好的治疗作用1 。酮康唑缩合是酮康唑合成的最后一道工序 ,需在严格无水条件下进行。原合成工艺中以二甲基亚砜作溶媒 ,酮康唑在二甲基亚砜水溶液中部分溶解 ,且二甲基亚砜回收困难 ,单耗高。此外 ,侧链 2与乙醇钠反应生成侧链钠盐 ,反应中需蒸除乙醇 ,操作繁琐 ,侧链钠盐收率低 ,极大地影响了酮康唑的总收率及生产成本。据有关文献2~4 …

     

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