小檗碱衍生物CPU—86017与小檗碱的抑制血管收缩活性的比较
Comparison of Inhibitory Activity of Berberine Derivative CPU 86017 and Berberine on Vascular Contractions
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摘要: 本文通过抑制离体血管平滑肌的收缩,比较CPU-86017与小檗碱对抗胞内钙动员与外钙内流的活性。观察对3类血管收缩的抑制强度,以苄普地尔为阳性对照。⑴大鼠主动脉环在含钙K-H液中加100mmol.L^-1KCl的收缩;⑵大鼠主动脉环在无钙K-H液中KCl100mmol.L^-1的收缩;⑶在无钙K-H液中再加2.5mmol.L^-1CaCl2的收缩。CPU-8601730,100,300μmol.L^-1剂量依赖性抑制含钙K-H液中高钾引起的收缩,而小檗碱较弱。在无钙K-H液中、CPU-86017剂量依赖性地抑制血管收缩,而小檗碱直到300μmol.L^-1才显示抑制作用。小檗碱中度抑制由胞内钙动员和外钙内流的血管收缩。与之相比,CPU-86017明显增强抑制外钙内流。