镇静催眠药扎来普隆的合成
Synthesis of Sedative-hypnotic Zaleplon
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摘要: 扎来普隆(Zaleplon，商品名Sonata, 1)为美国Wyeth-Ayerst公司开发的新型吡唑并嘧啶类镇静催眠药，化学名为N-［3-(3-氰基吡唑并［1,5-a］嘧啶-7-基)苯基］-N-乙基乙酰胺。其作用靶是GABA-A受体复合体。它有助于人们快速入眠，且醒来后清新振作，没有其它催眠药所具有的诸多副作用。文献报道［１］的合成路线为N-(3-乙酰基苯基)乙酰胺(6)与N，N-二甲基甲酰胺缩甲醛(2)进行羟醛缩合得N-［3-(3-二甲基胺基-1-氧代-2-丙烯基)苯基］乙酰胺(7)，接着与碘乙烷在氢化钠存在下烃化得N-乙基产物(8)；最后与3-氨基-4-氰基吡唑(4)环合得扎来普隆…
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Keywords:
- Ethyl bromide /
- Alkylation /
- Synthesis /
- Zaleplon
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