镇静催眠药扎来普隆的合成
Synthesis of Sedative-hypnotic Zaleplon
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摘要: 扎来普隆(Zaleplon,商品名Sonata, 1)为美国Wyeth-Ayerst公司开发的新型吡唑并嘧啶类镇静催眠药,化学名为N-[3-(3-氰基吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)苯基]-N-乙基乙酰胺。其作用靶是GABA-A受体复合体。它有助于人们快速入眠,且醒来后清新振作,没有其它催眠药所具有的诸多副作用。文献报道[1]的合成路线为N-(3-乙酰基苯基)乙酰胺(6)与N,N-二甲基甲酰胺缩甲醛(2)进行羟醛缩合得N-[3-(3-二甲基胺基-1-氧代-2-丙烯基)苯基]乙酰胺(7),接着与碘乙烷在氢化钠存在下烃化得N-乙基产物(8);最后与3-氨基-4-氰基吡唑(4)环合得扎来普隆…