摘要: 目的：寻找抑制诱生型一氧化氮合酶（iDOS)和血小板活化因子（PAF）并能在治疗败血性休克方面优于现有药物的化合物，方法，以PAF受体拮抗剂2，4－二芳基－1，3－二硫戊环化合物为先导物。在其结构中引入有抑制iNOS活性的异硫脲基并测定目标化合物的NOS抑制活性，结果和结论：合成了二硫戊环异硫脲类化合物＊ZW1－24），其结构均经MS，^1HNMR,IR及元素分析鉴定。初步药理试验表明一些化合物具有显著的iNOS抑制活性，其中ZW－6，ZW－9，ZW－19，ZW－23，ZW－24的活性与正在III期临床研究的对照氨基胍相当，ZW－21的活性大于氨基胍。