抗炎镇痛药替尼达普钠的合成
Synthesis ofAnti-inflammatory and Analgesic Agents-Tenidap Sodium
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摘要: 替尼达普钠 (tenidap sodium,1 )是含吲哚结构的新型的非甾体抗炎镇痛药 ,它不仅可以抑制环氧酶 ,而且还可以抑制脂氧酶 ,调控细胞因子的活性 ,这些多重作用是以往药物所不具备的特点 ,还可以显著地快速降低急性期反应指标 ,如 C-反应蛋白、血清淀粉样蛋白、红细胞沉降率和白介素 - 6,这表明替尼达普钠具有真正有效的治疗价值 1-3。文献报道4 -6 以 5-氯 - 2 -氧 - 2 ,3-二氢 - 1 - H吲哚为起始原料 ,与异丙甲酰异氰酸酯反应 ,生成 1 -N- (2 ,2 -二甲基乙酰基 ) 氨基甲酰基 - 2 -羟基 - 5-氯吲哚 ,经碱水解开环 ,生成 5-氯 - 2 -脲…Abstract: AIM: To synthesize anti inflammatory and analgesic agents Tenidap sodium. METHODS: Tenidap sodium was synthesized from 5 chloro 2 oxo 2,3 dihydro 1H indole 1 carboxamide(3) which was treated first with thenoyl chloride and then with sodium meth