6—氟—L—多巴的不对称合成

Asymmetric Synthesis of6-Fluoro-L-DOPA

摘要: 目的：合成6-氟-L多巴（FDOPA）。方法：以硝基藜芦醛为原料，经亲核取代、还原碘化、手性相转移催化烷基化=水解及HPLC纯化等步骤制备FDOPA，用手性流动相结合反相C18柱的HPLC法测定其对照纯度。结果：合成FDOPA总反应时间（不包括催化剂的合成时间）少于90min，总产率约为33%，对映纯度大于95%。结论：手性相转移催化烷基化法可以高选择性地合成FDOPA，本研究为6-^18F-L-多巴及春它^18F芳香氨基酸的放射化学合成及其对映纯度的测定提供了可靠的技术。

Abstract: AIM\ The purpose is to synthesize 6 fluoro L DOPA (FDOPA). METHODS\ The preparation of FDOPA was based on the nucleophilic displacement of fluorine for nitro group of the commercially available precursor nitroveratraldehyde, reductive iodination, a