6—氟—L—多巴的不对称合成
Asymmetric Synthesis of6-Fluoro-L-DOPA
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摘要: 目的：合成6-氟-L多巴（FDOPA）。方法：以硝基藜芦醛为原料，经亲核取代、还原碘化、手性相转移催化烷基化=水解及HPLC纯化等步骤制备FDOPA，用手性流动相结合反相C18柱的HPLC法测定其对照纯度。结果：合成FDOPA总反应时间（不包括催化剂的合成时间）少于90min，总产率约为33%，对映纯度大于95%。结论：手性相转移催化烷基化法可以高选择性地合成FDOPA，本研究为6-[^18F]-L-多巴及春它[^18F]芳香氨基酸的放射化学合成及其对映纯度的测定提供了可靠的技术。Abstract: AIM\ The purpose is to synthesize 6 fluoro L DOPA (FDOPA). METHODS\ The preparation of FDOPA was based on the nucleophilic displacement of fluorine for nitro group of the commercially available precursor nitroveratraldehyde, reductive iodination, a
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