C—2位硫桥式四环氟喹诺酮抗菌素W1的合成与抗菌活性

基金项目: 国家新药基金项目,专题编号96-901-05-201

Synthesis and Antibacterial Activity of C-2 Sulfur-Bridged Tetracyclofluoroquinolone Antibacterial Agent W1

摘要: 合成了一个新的C－2位硫桥式四环氟喹诺酮抗菌素7－氟－8－[(1S,4S)-5－甲基－2，5－二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2]-9,1-(环氧亚甲基）－5－氧－5H噻唑并[3,2-a]喹啉－4－羧酸盐酸盐（W1），未文献报道。W1经元素分析、红外光谱、核磁共振光谱作了结构鉴定，并通过两倍琼脂稀释法对其MICs进行了测定，以氧氟沙星作对照，结果表明：W1显示极好的抗菌活性，其抗G^ 菌（包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌）的活性比氧氟沙星至少强4倍，抗G^-菌（包括绿脓杆菌）的活性比氧氟沙星至少强两倍。
- C－2位硫桥式四环氟喹诺酮抗菌素 /
- W1 /
- 氧氟沙星 /
- 合成 /
- 抗菌活性
Abstract: A new C-2 sulfur-bridged tetracyclofluoroquinolone antibacte ri al agent 7-fluoro-8-[(\%1S,4S\%)-5-methyl-2,5-diazabicyclo[2.2.1]he ptyl -2]-9,1-(epoxymethano)-5-oxo-5H-thiazolo-9,1-(epoxymethano)-5-oxo-5H-thiazoloquinoline-4-carb o xylic acid hydrochlori
- C-2 Sulfur bridged tetracyclofluoroquinolone /
- Antibacterial agen t /
- W1 /
- Ofloxacin