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1—(9H—卟唑—4—氧)—3—取代氨基—2—丙醇类化合物的合成及生物活性(Ⅰ)

Synthesis and Bio-activity of 1- ( 9H- Carbazol-4- yloxy )- 3-Substituted Amino-2-Propanol Compounds

  • 摘要: 目的:寻找有-β-受体阻滞活性,且高效低毒的化合物。方法:以β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物,根据药物设计中的结构拼合原理,对其内醇胺侧链进行结构修饰,设计并合成了10个1-(9H-卟唑-4-氧)-3-取代氨基-2-丙醇类化合物V1-V10。结果和结论:所合成的目的物均未见文献报道,结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱、元素分析或高分辨质谱确证。初步药理筛选结果显示,10个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心支过速,其中化合物V1、V3、V4的活性与先导化合物相似。

     

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