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聚乙二醇修饰干扰素α2b的体内药代动力学研究

  • 摘要: 目的:运用同位素示踪法-^125I标记和SDS-PAGE研究聚乙二醇修饰干扰素2b的药代动力学。方法:以大鼠为研究对象,分别按1,3,5μg/kg的的剂量股静脉注射给药,颈动脉采血。利用SDS-PAGE测定血液中原形药物放射量与总放射量的百分比,以校正全血血药浓度。用小鼠测定^125I-干扰素α2b和^125I-单修饰干扰素α2b的组织分布和尿粪排泄,用大鼠测定其胆汁排泄。结果:^125I-干扰α2b和^125I-单修饰干扰素α2b静脉注射给药符合一级消除动力学的二房室模型,按低,中,高三个剂量组,^125I-干扰α2b的消除半衰期(t1/2β)分别为1.020,0.914,0.665h,^125I-单修饰干扰素α2b的消除半衰期(t1/2β)分别为2.72,3.17,2.69h,^125I-单修饰干扰素α2b在肾中的分布明显减少,在肝中的分布明显增加。结论:聚乙二醇修饰能够显著延长干扰素α2b的体内半衰期。

     

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