摘要:
盐酸洛美利嗪 (lomerizine dihydrochloride)是新一代高效钙拮抗剂 ,于 1 999年首先在日本上市 ,与盐酸氟桂利嗪 (flunarizine dihydrochloride,西比灵 )相比 ,具有高选择性扩张脑血管 ,并减小锥体外系副作用的特点。临床主要用于治疗偏头痛 ,中枢和周围性眩晕等脑血管疾病[1 ] 。文献报道盐酸洛美利嗪的合成路线有三条 :第一条是由 2 ,3 ,4-三甲氧基苯甲醛和双 (4 -氟苯基 )甲基哌嗪 7在甲酸存在下进行 Leuckart-Wallach反应 ,缩合还原 ,成盐得 1 ,该路线收率偏低仅为 3 8% ,而且纯化相对困难 [2 ] 。第二条路线是以 2 ,3 ,4-三甲氧基氯苄…
Abstract:
AIM The purpose is to develop of the general route for the synthesis of lomerizine dihydrochloride. METHODS Pyrogallic acid was converted to 1,2,3 trimethoxybenzene and followed by Blanc reaction with paraformaldehyde to afford 2,3,4 trimethoxybenzyl
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