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肺靶向红霉素聚乳酸微球的研究

Study on the Erythromycin Polylactic Acid Microspheres for Lung Targeting

  • 摘要: 目的 用生物可降解材料聚乳酸 (PDLLA)制备肺靶向红霉素缓释微球 (ERY PDLLA MS)。方法 用正交设计优化微球制备工艺 ,用扫描电子显微镜观察微球表面形态 ,差示扫描热分析确证含药微球的形成。并对所制备的红霉素微球的粒径及其分布、载药量、包封率、工艺重现性、体外释药、稳定性及在体内各组织的分布进行了研究。结果 微球形态圆整 ,且药物确已被包裹在微球中 ,而非机械混合。微球的平均粒径为 11.18μm ,粒径在 5~ 2 0 μm占总数的 94 %以上 ,载药量为 2 4 .16 % ,包封率为 6 3.5 4 % ,最佳工艺条件重现性良好 ,微球在 4℃及 2 5℃放置三个月各方面性质稳定 ,体外释药符合Higuchi方程Q =2 8.0 6 7+3.85 15t1/ 2 (r=0 .9834) ,动物体内实验表明 ,红霉素微球混悬剂较普通注射剂更聚集在肺组织。结论 微球制备工艺稳定 ,具有明显的缓释作用和肺靶向性

     

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