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肺靶向红霉素乳酸微球的研究

  • 摘要: 目的:用生物可降解材料聚乳酸(PDLLA)制备肺靶向红霉素缓释微球(ERY-PDLLA-MS)。方法:用正交设计优化微球制备工艺,用扫描电子显微镜观察微球表面形态,差示扫描热分析确证含药微球的形成。并对所制备的红霉素微球的粒径及其分布、载药量、包封率、工艺重现性、体外释药、稳定性及在体内各组织的分布进行了研究。结果:微球形态圆整,且药物确已被包裹在微球中,而非机械混合。微球的平均粒径为11.18μm,粒径在5-20μm占总数的94%以上,载药量为24.16%,包封率为63.54%,最佳工艺条件重现性良好,微球在4℃及25℃放置三个月各方面性质稳定,体外释药符合Higuchi方程Q=28.067 3.8515t^1/2(r=0.9834),动物体内实验表明,红霉素微球混悬剂较普通注射 剂更聚集在肺组织。结论:微球制备工艺稳定,具有明显的缓释作用和肺靶向性。

     

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