摘要: 目的 寻找有β-受体阻滞活性，且高效低毒的化合物。方法 以β-受体阻滞剂咔唑洛尔为先导化合物，根据药物设计中的结构拼合原理，对其丙醇胺侧链进行结构修饰。设计并合成了3个1-（9H-咔唑-4-氧）-3-取代氨基-2-丙醇类化合物V11-V13及其6个相应的酯化物VI1-VI6。结果和讨论 所合成的目的物均未见文献报道，结构经红外光谱，核磁共振氢谱，质谱，元素分析或高分辨质谱确证，初步药理筛选结果显示，9个化合物均能够不同程度地拮抗异丙肾上腺素引起的心动过速，其中化合物V12，Ⅵ3,Ⅵ4的活性与先导化合物相当。