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尼莫地平纳米脂质体制备工艺及处方优化研究Ⅰ

Study on Optimize the Preparation and Formulation of Nimodipine-Containing Nanoliposome

  • 摘要: 目的:优化制备尼莫地平纳米脂质体的工艺和处方。方法:采用正交设计法,以尼莫地平脂质体冻干粉重建包封率、药物利用率、重建后0h及10h小粒径(小于0.15μm)脂质体包封药物的百分率、粒径分布、泄漏率等多个指标综合评价,优化尼莫地平脂质体的处方和工艺。结果:尼莫地平脂质体的最佳工艺处方为:药物:(磷脂+胆固醇)为1:40,胆固醇:磷脂为1:6,去氧胆酸钠:(磷脂+胆固醇)为1:4,吐温-80:(磷脂+胆固醇)为1:4;冻干保护剂甘露醇的用量为处方总重的65%,水合介质为注射用蒸馏水,制备浓度为0.4mg/ml,采用乙醇滴加-超声工艺制备,按该处方工艺组合制备3批脂质体,包封率平均为92.8%,平均粒径为18.9nm。结论:按优化处方制得的尼莫地平纳米脂质体的包封率和粒径均令人满意。

     

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