摘要: 目的：研究双重作用的新型抗炎药物。方法：合成二硫戊环衍生物和类似物，研究这些化合物及选择性的PAF受体拮抗剂L659,989对PAF受体的结合，和对IFN-γ诱导的NO生成，以及对iNOS mRNA表达的影响。结果：合成了40个新化合物，其中19个在不同程度上抑制NO生成。选择3个活性最高的化合物(2，19，20)进行深入研究，发现它们能抑制iNOS mRNA的表达，其抑制NO生成的效力从高到低依次为：19，20，2，L659，989，其拮抗PAF受体的活性从高到低依次为：L659，989，20，2，19。L659，989对NO生成和iNOS mRNA表达无影响。受试物的PAF受体拮抗活性与iNOS抑制活性之间无简单关联。结论：二硫戊环类化合物是iNOS表达的新型调控剂，其中一些具有抑制iNOS的诱导和拮抗PAF受体的双重活性．