加替沙星中主要杂质P-去甲加替沙星的分离、合成与结构鉴定
Separation of the Main Impurity P-demethylgatifloxacin from Gatifloxacin and its Synthesis and Identification
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摘要: 加替沙星1 (gatifloxacin ,1 )是一种环丙基氟喹诺酮类药物 ,其C7位被甲基哌嗪取代 ,C8位被甲氧基取代 ,由日本杏林公司研制开发并转让给Brisol MyersSquibb公司的广谱抗菌药物 ,是国际公认的第四代喹诺酮产品中的一个优秀品种。 1 999年 1 2月获美国FDA批准 ,在美国上市。实验表明2 ,C8位的甲氧基取代有利于加强加替沙星的抗菌活性和加强抑制拓扑异构酶Ⅳ。加替沙星在保持抗G- 菌高活性的同时 ,更增强了抗G+菌的活性 ,耐受性好 ,无光毒性。目前中国药科大学研制的本品及其片剂、胶囊、输液、针剂临床实验已结束 ,即将上市。主要…Abstract: AIM:To identify the main impurity of gatifloxacin.METHOD:P-demethylgatifloxacin was synthesized in four steps from ethyl 2-(3-methoxy-2,4,5-trifluorobenzoyl)-3-(cyclopropylamino) acrylate through cyclization,chelation,N-piperazination and hydrolysis,and i
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