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苯扎贝特的合成工艺改进

Improve on the Synthetic Process of Bezafibrate

  • 摘要: 苯扎贝特 (bezafibrate)是第二代苯氧乙酸类调脂药 ,主要用于Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ型高血脂症的治疗1 ,我国于 2 0 0 0年初投放生产。目前 ,国内的主要合成路线按专利2 如下 :该合成路线包括两步 ,即酰化与缩合 ,其中缩合一步由于经历卡宾历程 ,按原专利条件 ,该步反应主要存在下列问题 :①引发时间长 ,氯仿滴毕后约需 5 0min反应才发生 ;②反应易爆发 ,由于反应物的大量蓄积 ,反应一旦引发 ,热量来不及发散 ,极易引起爆发、冲料 ;③粗品纯度低 ,所得粗品往往很粘 ,需经多次重结晶 ,其纯度才能达到要求。针对上述问题 ,利用HPLC法跟踪反应条…

     

    Abstract: AIM:To optimize the better synthetic condition of bezafibrate. The effect of various conditions on the quality and purity of bezafibrate was determined by HPLC. METHOD:Analyzed some possible impurities existing in the crude bezafibrate with HPLC, and dete

     

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