N-三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的处方与工艺优化
Optimizing Composition and Preparation of TMC-Coated Insulin Liposomes
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摘要: 目的:研究制剂因素对N-三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体降血糖作用的影响。方法:采用逆相蒸发法制备胰岛素脂质体,用N-三甲基壳聚糖盐酸盐对胰岛素脂质体进行包覆。以小鼠口服胰岛素脂质体降血糖效果作为实验指标,用正交设计优化N-三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的处方和工艺。结果:N-三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的最佳处方组成为100IU胰岛素、200mg磷脂、4mg/ml N-三甲基壳聚糖盐酸盐、1%PVPK-30、25mg胆固醇、10mg Vit E和pH5醋酸盐缓冲液。最佳制备工艺因素为以10ml乙醚为溶媒、旋转蒸发温度10℃、探头式超声0.5min后加N-三甲基壳聚糖盐酸盐、包覆温度10℃、包覆时间0.5h。结论:脂质体的组成和制备因素的变化影响N-三甲基壳糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的降血糖效果,经优化得到的N-三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体在小鼠和大鼠口服后,最佳降血糖百分率分别为17.17%和64.75%。