N-三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的处方与工艺优化

基金项目: 国家自然科学基金资助项目 (编号 3 993 0 2 0 0 )~~

Optimizing Composition and Preparation of TMC-Coated Insulin Liposomes

摘要: 目的：研究制剂因素对N-三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体降血糖作用的影响。方法：采用逆相蒸发法制备胰岛素脂质体，用N-三甲基壳聚糖盐酸盐对胰岛素脂质体进行包覆。以小鼠口服胰岛素脂质体降血糖效果作为实验指标，用正交设计优化N-三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的处方和工艺。结果：N-三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的最佳处方组成为100IU胰岛素、200mg磷脂、4mg/ml N-三甲基壳聚糖盐酸盐、1％PVPK-30、25mg胆固醇、10mg Vit E和pH5醋酸盐缓冲液。最佳制备工艺因素为以10ml乙醚为溶媒、旋转蒸发温度10℃、探头式超声0．5min后加N-三甲基壳聚糖盐酸盐、包覆温度10℃、包覆时间0．5h。结论：脂质体的组成和制备因素的变化影响N-三甲基壳糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体的降血糖效果，经优化得到的N-三甲基壳聚糖盐酸盐包覆胰岛素脂质体在小鼠和大鼠口服后，最佳降血糖百分率分别为17．17％和64．75％。
- 正交设计 /
- 胰岛素 /
- N-三甲基壳聚糖盐酸盐 /
- 脂质体 /
- 工艺 /
- 优化 /
- 处方
- Orthogonal design /
- Insulin /
- N -trimethyl chitosan chloride(TMC) /
- Liposomes /
- Preparation /
- Optimization