二硫戊环胍类和脒类化合物的合成及其iNOSPAF双重抑制活性

基金项目: 国家自然科学基金资助项目 (No 3 9770 869)~~

Studies on Synthesis and iNOS/PAF Dual Inhibitory Activity of Dithiolane Guanidine and Amidine Compounds

摘要: 目的：寻找iNOS／PAF双重抑制刑。方法：以PAF受体拮抗剂2，4-二芳基-1，3-二硫戊环化合物为先导物，在其结构中引入有iNOS抑制活性的胍基和脒基，并测定目标化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性。结果和结论：合成了二硫戊环胍类化合物(WG1-10)和二硫戊环脒类化合物(WM1-4)。初步药理试验表明，化合物WG3、4、7—9具有显著的iNOS抑制活性，其中WG8的活性与正在Ⅲ期临床研究的对照药氨基胍相当，WG3、4、9的活性大于氨基胍。化合物WG1、7、10、WM1、4具有显著的PAF受体拮抗活性。
- iNOS／PAF双重抑制剂 /
- PAF受体拮抗荆 /
- iNOS抑制剂 /
- 二硫戊环类化合物 /
- 胍 /
- 脒 /
- 合成
Abstract: AIM:To search for novel potent compounds with PAF receptor antagonistic and iNOS inhibitory activities. METHOD:Guanidine and amidine functional groups were introduced into the structure of PAF receptor antagonists,and the activity of iNOS inhibitory and P
- iNOS/PAF dual inhibitors /
- PAF receptor antagonist /
- iNOS inhibitor /
- Dithiolane compounds /
- Guanidine /
- Amidine