1-{1-[2-(3,4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇类化合物的合成及其生物活性
Synthesis and Biologic Activities on 1-{1-[2-(3,4-Dimethoxy)Phenylethyl]-5-Cyano-6-Methyl-Uracil-3yl}-3-Substituted Amino-2-Propanol Compounds
-
摘要: 目的：寻找高效、低毒、生物活性更为广泛的抗心衰药物。方法：受临床联合用药的启发，根据药物设计中的生物电子等排原理和结构拼合原理，将具有强心活性的1-[2-(3，4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶与肛受体阻滞剂中常见的芳氧丙醇胺结构中的丙醇胺片段进行拼合，设计并合成了10个1-{1-[2-(3，4-二甲氧基)苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇类化合物，V1-100结果与结论：所合成的目标化合物均未见文献报道，结构经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。初步药理筛选结果显示，大部分目标化合物有不同程度的强心活性，V9的活性较好。
-
关键词:
- β-受体阻滞剂 /
- 1-{1-[2-（3，4-二甲氧基）苯基]乙基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-}-3-取代氨基-2-丙醇 /
- 类化合物 /
- 心衰 /
- 活性
-
计量
- 文章访问数: 853
- HTML全文浏览量: 0
- PDF下载量: 775
下载:
