四氢异喹啉衍生的硫脲和异硫脲化合物的合成及NOS抑制活性研究Ⅰ
Synthesis of the Thioureas and Isothioureas Derived from Tetrahydroisoquinoline and NOS Inhibitory Activity Ⅰ
-
摘要: 目的:设计和合成出新的由1,2,3,4-四氢异喹啉衍生的硫脲和异硫脲类化合物并研究其对NOS的抑制活性。方法:将1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基引入到硫脲和异硫脲结构中,测试合成的目标化合物的NOS抑制活性。结果和结论:合成了20个新的2-(烃胺基硫羰基)-1,2,3,年四氢异喹啉和(烃亚胺基)2-(1,2,3,4-四氢异喹啉基)甲基烃基硫醚化合物,其结构经IR、^1HNMR、MS及元素分析确证。初步药理筛选结果显示,大部分目标化合物有一定的NOS抑制活性,其中Ⅰ-6、Ⅱ-1、Ⅱ-3和Ⅱ-7活性接近阳性对照药氨基胍。