N,N′-双取代脲类克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的合成及其活性研究

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N,N′-双取代脲类克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的合成及其活性研究

郭春, James H.Mc Kerrow, Fred E.Cohen

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郭春, James H.Mc Kerrow, Fred E.Cohen. N,N′-双取代脲类克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的合成及其活性研究[J]. 中国药科大学学报, 2003, (6).

引用本文:

郭春, James H.Mc Kerrow, Fred E.Cohen. N,N′-双取代脲类克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的合成及其活性研究[J]. 中国药科大学学报, 2003, (6).

N,N′-双取代脲类克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的合成及其活性研究

1.
沈阳药科大学制药工程学院，沈阳110016
2.
School of Pharmacy，University of California，San Francisco，USA 123413

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出版历程
- 刊出日期: 2003-12-24

1.
School of Pharmaceutical Engineering,Shenyang Pharmaceutical U niversity,Shenyang 110016,China
2.
School of Pharmacy，University of California，San Francisco，USA 123413

摘要: 目的 :寻找克鲁斯氏锥体虫体半胱氨酸蛋白酶 (Cruzain)的小分子抑制剂。方法 :根据对Cruzain分子结构的计算机模拟设计结果 ,选用N ,N′ 双取代脲为先导结构 ,设计并合成了 2 1个未见文献报道的双取代脲衍生物 ,确证了它们的化学结构 ,测定了化合物的体外抑制Cruzain的IC50 值。结果 :生物活性测定结果显示所合成的化合物均有不同程度的抑制Cruzain的活性 ,其中化合物Ⅳ8、Ⅳ9和Ⅳ1 7的活性与对照药tf 175相当
- 克鲁斯氏锥体虫体半胱氨酸蛋白酶 /
- 抑制剂 /
- N,N′-双取代脲 /
- 合成 /
- 活性

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