氟哌啶醇季铵盐衍生物的合成及其扩冠活性的研究

基金项目: 国家自然科学基金资助项目 (No .30 0 70 30 4 )，国家新药基金资助项目 (No .96 90 1 0 52 3)，中华人民共和国教育部及广东省博士基金资助项目 (No 974 2 1 6 )~~

Preparation of Quaternary Ammonium Salt Derivatives of Haloperidol and Their Activities on Coronary Artery

摘要: 目的：合成氟哌啶醇季铵盐衍生物并研究其对冠状动脉的作用。方法：以氟哌啶醇为原料，将其与卤代烃在回流的情况下进行反应而得到其季铵盐衍生物。采用猪冠脉条生物测定法和Langendorff灌流法研究这些衍生物对冠状动脉的作用。结果：合成了7个新化合物(1-7)，其中化合物7量效依赖地压低KCl所致的猪冠脉条收缩曲线，阻断较大剂量所致的冠脉条痉挛，并量效依赖地拮抗脑垂体后叶素所致的离体豚鼠心脏冠脉流量减少。结论：化合物7显示了良好的扩张冠状动脉的作用，值得进一步研究。
- 合成 /
- 季铵盐 /
- 氟哌啶醇 /
- 冠状动脉
Abstract: AIM:To study the synthesis of quaternary ammonium salt derivatives of haloperidol and their effect on coronary artery METHOD S: Haloperidol was reacted with halohydrocarbon in reflux condition to synthesize the title compounds Using bioassay of porcin
- Synthesis /
- Quaternary ammonium salt /
- Haloperidol /
- Coronary artery