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N,N''-双取代脲类克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的合成及其活性研究

N,N''-双取代脲类克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的合成及其活性研究[J]. 中国药科大学学报, 2003, (6): 10-14.
引用本文: N,N''-双取代脲类克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的合成及其活性研究[J]. 中国药科大学学报, 2003, (6): 10-14.
shu
Synthesis and Bioactivity of N,N''''-Bis-substituted Urea Derivatives as Novel Small Molecular Inhibitors of Cysteine Protease of Trypanosoma cruzi[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2003, (6): 10-14.
Citation: Synthesis and Bioactivity of N,N''''-Bis-substituted Urea Derivatives as Novel Small Molecular Inhibitors of Cysteine Protease of Trypanosoma cruzi[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2003, (6): 10-14.
shu

N,N''-双取代脲类克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的合成及其活性研究

Synthesis and Bioactivity of N,N''''-Bis-substituted Urea Derivatives as Novel Small Molecular Inhibitors of Cysteine Protease of Trypanosoma cruzi

摘要

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  • 摘要: 目的：寻找克鲁斯氏锥体虫体半胱氨酸蛋白酶(Cruzain)的小分子抑制剂。方法：根据对Cruzain分子结构的计算机模拟设计结果，选用N，N‘-双取代脲为先导结构，设计并合成了21个未见文献报道的双取代脲衍生物，确证了它们的化学结构，测定了化合物的体外抑制Cruzain的IC50值。结果：生物活性测定结果显示所合成的化合物均有不同程度的抑制Cruzain的活性，其中化合物Ⅳ8、Ⅳ9和Ⅳ17的活性与对照药tf-175相当。
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  • 刊出日期:  2003-12-24

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