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不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响

不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响[J]. 中国药科大学学报, 2003, (6): 28-32.
引用本文: 不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响[J]. 中国药科大学学报, 2003, (6): 28-32.
Effects of Different Penetration Enhancers on the Kinetics Character of Permeability of Glimepiride Through Rabbit Skin in vitro[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2003, (6): 28-32.
Citation: Effects of Different Penetration Enhancers on the Kinetics Character of Permeability of Glimepiride Through Rabbit Skin in vitro[J]. Journal of China Pharmaceutical University, 2003, (6): 28-32.

不同透皮吸收促进剂对格列美脲体外经皮渗透动力学特征的影响

Effects of Different Penetration Enhancers on the Kinetics Character of Permeability of Glimepiride Through Rabbit Skin in vitro

  • 摘要: 目的:研究不同透皮促进剂对格列美脲体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高格列美脲的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体新西兰家兔皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对格列美脲累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞和渗透系数等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、卡必醇(Carbitol)、N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)5种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果:透皮吸收促进剂单独使用时,油酸、N-甲基-2-吡咯烷酮和氮酮对格列美脲透皮吸收的促进作用依次增强,增透倍数分别为2,01,2,48和3.38;相反,卡必醇和丙二醇对格列美脲的透皮吸收起阻滞作用。在10种复合促进剂中,氮酮分别与油酸和丙二醇合用时的透皮渗透量均比单用氮酮高,分别使格列美脲渗透系数增大6.31和4.79倍,其中以氮酮和油酸合用促进效果最优。研究了氮酮和油酸最佳促进效果时的配比。实验表明,氮酮与油酸的透皮速率常数从大至小依次为:氮酮与油酸(1:1)、氮酮、油酸、氮酮与油酸(1:2),随油酸浓度比例增加,药物的累积透过量和增透倍数逐渐降低;当氮酮与油酸以相同比例混合使用时,具有协同作用。结论:促进格列美脲经皮渗透的重要途径首先是改善细胞间脂质通道,其次是增强皮肤的水合能力。以氮酮和油酸(1:1)为复合促进剂时格列美脲的透皮吸收速率最快,透皮时滞较短,促进效果最好。
  • 期刊类型引用(5)

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  • 刊出日期:  2003-12-24

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