端粒酶抑制剂的研究--与G-四链体相互作用的菲啶衍生物的设计、合成与生物活性研究
Design, Synthesis and Evaluation of Phenanthridine Derivatives Interacting with G-quadruplex as Telomerase Inhibitors
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摘要: 目的:寻找具有阳离子型菲啶衍生物的强效端粒酶抑制剂.方法:以溴乙啶为先导化合物设计合成了两个系列共10个目标化合物.测试了所合成化合物的抗肿瘤活性.结果:目标化合物结构经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证.初步药理实验表明,化合物Ib,Ie,Ⅱa,Ⅱe等4个化合物有较强的抗肿瘤活性,其IC50值均在μmol/L浓度水平.
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Keywords:
- Telomere /
- Telomerase /
- G quadruplex /
- Ethidium bromide /
- Antitumour activity
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