131碘肿瘤细胞核人鼠嵌合单抗药代动力学研究

Pharmacokinetics of lodine-131-labeled Chimeric Monoclonal Antibody in Lung Cancer Patients

摘要: 目的:研究131碘肿瘤细胞核人鼠嵌合单抗(131I-chTNT)的药代动力学.方法:9例肿瘤患者,体重50±6kg,单次静脉推注131I-chTNT29.6±3.7 MBq/kg后测量各时间点血、尿样本中药物的放射性.应用高效液相色谱法检测131I-chTNT在体内的稳定性和代谢情况.采用连续显像法估算各时间点全身及各器官的放射性,并将原始数据转换为注入剂量的百分率(ID,%).结果:72 h内血清原形131I-chTNT超过95%、168 h为(86±6)%.血清药-时曲线符合静脉给药二室模型,t1/2a4.93±9.36h,t1/2β 61.7±21.2 h,AUC 29.1±11.6 MBq·h·ml-1,CL 53.9±24.6ml/h.131碘是131I-chTNT的代谢产物,1周累积经尿液排出注射剂量的(33±9)%.注射131I-chTNT后放射性主要集中在肺、肝、肿瘤组织,脑组织最少,甲状腺放射性多逐渐浓聚.肿瘤组织放射性24h达到最大值,T/L(瘤/非瘤)值呈逐渐增大的趋势多在3～7 d达到最大值(1.25～3.73).肿瘤组织24,72,168 h的ID值分别为(2.8±2.0)%、(1.9±1.3)%和(0.9±0.6)%.结论:131I-chTNT药代动力学符合二室模型.
- 肿瘤细胞核人鼠嵌合单抗 /
- 药代动力学 /
- 放射免疫治疗
- Chimeric monoclonal antibody(chTNT) /
- Pharmacokinetics /
- Radioimmunotherapy