一氧化氮供体型α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的合成及抗炎活性

Synthesis and Anti-inflammatory Activity of Nitric Oxidedonating α-Substituted p-(Methanesulfonyl)phenylpropenoic Acid Esters

摘要: 目的:研究一氧化氮供体型α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的合成及其抗炎活性.方法:将一氧化氮供体硝酸酯和呋咱氮氧化物通过酯键与α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸偶联,评价偶联化合物的抗炎活性,并考察连续经口给药对大鼠胃肠道(GI)的影响.结果:合成了10个新化合物(III1-10),其结构经IR、1HNMR和MS确证.4个化合物(III1,4,5,9) 对小鼠耳肿胀表现显著的抗炎活性,其中 III1对角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型抗炎活性与双氯芬酸(DC)和罗非昔布(RC)相当 (P>0.05);III5,9的GI副作用均显著小于DC(P<0.01),与RC和CMC-Na无明显差别(P>0.05).结论:一氧化氮供体型α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸酯的抗炎活性较强,GI不良反应较低.
- α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸 /
- 酯 /
- 一氧化氮供体 /
- 合成 /
- 抗炎活性 /
- 胃肠道副作用
- p-(methanesulfonyl)phenylpropenoic acids /
- Esters /
- Nitric oxide donor /
- Synthesis /
- Anti-inflammatory activity /
- Gastrointestinal tract side effects