双氯芬酸钠和醋氯芬酸溶液体外透皮吸收研究
Penetration Study of Aceclofenac and Dicofenac Sodium in vitro
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摘要: 目的:研究双氯芬酸钠和醋氯芬酸在溶液状态下透过离体小鼠皮肤的特性,为制剂的开发研究提供比较依据;方法:利用Franz扩散池和用不同pH值的磷酸盐缓冲液所配制的一系列不同浓度药物扩散液,进行双氯芬酸钠、醋氯芬酸的体外经皮渗透实验,并用HPLC法测定接受液中双氯芬酸钠、醋氯芬酸浓度,求算它们在相应条件下的渗透速率(Jss)和渗透系数(P);结果:醋氯芬酸在pH=6.5,6.8,7.0磷酸盐缓冲液中的渗透系数(P)分别为 2.54×10-4,1.29×10-4,0.8×10-4 cm/min,而双氯芬酸钠在相同条件扩散液中的渗透系数(P)分别为4.92×10-4,2.63×10-4,1.64×10-4 cm/min;渗透系数随pH值的增加而减小;结论:双氯芬酸钠和醋氯芬酸的累积渗透量和时间具有一级动力学特点;在溶液状态下,醋氯芬酸的渗透系数仅为双氯芬酸钠的一半左右.