内皮素受体拮抗剂CPU 0213的生物活性及抑制ETA及ETB受体的作用
Endothelin Receptor Antagonist Activity and Selective Blocking the ETA and ETB of Compound 0213
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摘要: 目的:从合成的77个新化合物中经过生物活性筛选后得到新内皮素受体拮抗剂CPU 0213.方法:采用功能性抑制大鼠去内皮胸主动脉收缩及心肌ETA、ETB亚型放射受体结合实验.结果:CPU0213抑制ETA及ETB受体作用最强,ETA及ETB的pA2分别为(8.52±0.26)及(7.28±0.04),放射受体分析的IC50,ETA及ETB分别为(2.57±1.41)及(95±34) nmol/L.结论:CPU 0213的对受体的作用强度及选择性优于Bosentan(与文献比较).
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