脂质体对9-硝基喜树碱内酯型和羧酸盐型体外平衡的影响
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摘要: 目的:考察脂质体包封对9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin,9-NC)内酯型和羧酸盐型体外平衡的影响。方法:考察不同pH对9-NC内酯型和羧酸盐型相互转变动力学和平衡比例的影响。建立了同时测定脂质体中9-NC内酯型和羧酸盐型含量的HPLC方法,并用于考察在pH 7.4条件下脂质体包封对9-NC内酯型平衡比例和水解动力学的影响。结果:在pH9.0的条件下,以羧酸盐型存在。在pH 6.5条件下,9-NC内酯型和羧酸盐型的相互转变速度最慢。脂质体包封能显著提高9-NC内酯型的平衡比例,降低内酯型水解开环转变为羧酸盐型的速度。结论:脂质体可以使9-NC内酯型和羧酸盐型的平衡向内酯型方向移动,能够提高内酯型的稳定性。
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