羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的包合作用
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摘要: 目的:制备和鉴定酮洛芬(KPF)/羟丙基-β-环糊精(HP--βCD)包合物,研究KPF在不同温度、不同浓度HP--βCD水溶液中的溶解度、包合比及包合过程中的热力学参数变化。方法:采用溶液搅拌法制备KPF-HP--βCD包合物,摩尔连续递变法测定包合物的组成比例,相溶解度法测定KPF在25,37,45℃恒温条件下在不同浓度HP--βCD水溶液中的包合稳定常数及相关的热力学常数,差示扫描量热法(DSC)和红外光谱法(IR)对包合物进行鉴定。结果:包合物的摩尔包合比为1∶2,相溶解度曲线为AN型,表观稳定常数Kc随着温度的升高而下降,表征结果表明形成了包合物,KPF与HP--βCD在水溶液中的包合过程可自发进行,且为放热反应。结论:KPF与HP--βCD可以自发形成包合物,且低温有利于包合物的形成和稳定,形成的包合物能够显著地增加药物的溶解度和稳定性。
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